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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 20221090138 8.7 (22)申请日 2022.07.28 (71)申请人 安徽中医药大学 地址 230012 安徽省合肥市新站区龙子湖 路350号 (少荃湖校区) (72)发明人 方方 高鑫 韩维维 马晓东  田诗意 范思琪 汪洋  (74)专利代理 机构 北京知联天下知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11594 专利代理师 孔凡梅 (51)Int.Cl. C07D 217/06(2006.01) C07D 405/12(2006.01) C07D 409/12(2006.01) C07D 401/12(2006.01)A61K 31/472(2006.01) A61K 31/4725(2006.01) A61K 31/506(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (54)发明名称 含四氢异喹啉类结构的HDAC抑制剂、 组合物 及其用途 (57)摘要 本发明属于医药化学领域, 具体公开了一类 含四氢异喹啉类结构的HDAC抑制剂、 组合物及其 用途, 所述HDAC抑制剂为式(I)或式(II)通式所 示的基于四氢异喹啉类结构的化合物或其药学 上可接受的盐或氘代物。 本发明还公开了包含该 类HDAC抑制剂的药物组合物。 所述HDA C抑制剂用 于制备抗肿瘤、 神经退行性疾病、 自身免疫性疾 病或病毒感染药物的用途。 本发 明制备的四氢异 喹啉类结构的HDAC抑制剂均具有HDA C抑制活性, 经药效学实验表明, 本发明所涉及的药物可用作 肿瘤、 神经退行性疾病、 自身免疫性疾病或病毒 感染等的治 疗药物。 权利要求书3页 说明书23页 CN 115368306 A 2022.11.22 CN 115368306 A 1.一类含四氢异喹啉类结构的HDAC抑制剂, 其特征在于: 所述HDAC抑制剂为式(I) – (II)所示的基于四氢异喹啉类结构的化 合物或其药 学上可接受的盐或氘代 物: 如下列通式(I) –(II)所示: 上式中, R1=H或‑OCH3, X是(CH2)n1或至少被1个R2取代的C6 ‑14芳基、 C5 ‑14芳杂基、 C7 ‑ 12芳烷基、 C6‑12芳杂烷基; Z是C6‑14芳基、 C5‑14芳杂基、 C7 ‑12芳烷基、 C6‑12芳杂烷基或 而V是至少被1 个R3取代的C6‑14芳基、 C5‑14芳杂基; W是至少被1个R4取代的C5‑14芳杂基; n1=1‑9; R2、 R3、 R4分别包括氢、 卤素、 羟基、 氨甲酰基、 氰基、 C1 ‑6烷基、 C1 ‑6烷氧基、 C2 ‑6 不饱和脂链烃基中一种。 2.根据权利要求1所述的一类含四氢异喹啉类结构的HDAC抑制剂, 其特征在于: 所述 HDAC抑制剂选自以下任一 化合物或其药 学上可接受的盐或氘代 物:权 利 要 求 书 1/3 页 2 CN 115368306 A 2权 利 要 求 书 2/3 页 3 CN 115368306 A 3

.PDF文档 专利 含四氢异喹啉类结构的HDAC抑制剂、组合物及其用途

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