(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211032224.1 (22)申请日 2022.08.26 (71)申请人 湖北科技学院 地址 437199 湖北省咸宁市咸宁大道8 8号 (72)发明人 要辉　蒋凯　黄婷　张瀚镭　 王琢文　吴宇培　杨洪飞　王洁琼　 葛婷婷　闵清　白育庭　 (74)专利代理 机构 南京纵横知识产权代理有限 公司 32224 专利代理师 徐瑛 (51)Int.Cl. A61K 9/36(2006.01) A61K 9/24(2006.01) A61K 31/12(2006.01) A61K 47/69(2017.01)A61K 47/10(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 3/10(2006.01) (54)发明名称 含有黄腐酚的控释微孔双层推- 拉渗透泵片 及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种含有黄腐酚的控释微孔 双层推‑拉渗透泵片及其制备方法， 涉及黄腐酚 药物片剂生产技术领域， 包括芯层和包裹在所述 芯层外的薄膜衣层， 所述芯层包括含 药层和助推 层； 含药层的原料包括黄腐酚 或含黄腐酚包合物 10‑20wt％、 填充剂30 ‑40wt％、 渗透压调节剂40 ‑ 50wt％、 润滑剂1 ‑5wt％； 助推层的原料包 括聚氧 乙烯、 氯化钠、 聚维酮中的至少一种； 薄膜衣层的 原料包括成膜材料50 ‑65wt％、 致孔剂15 ‑ 25wt％、 塑性调节剂10 ‑25％； 薄膜衣层的质量为 所述芯层的5‑15％。 通过在薄膜衣的内部同时设 置含药层和助推层， 实现了黄腐酚双层推 ‑拉渗 透泵片中的黄腐酚在12h左右的长时间内稳定释 放， 减少服药次数， 并极大的提高了生物利用度 问题。 权利要求书2页 说明书5页 附图1页 CN 115381789 A 2022.11.25 CN 115381789 A 1.含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 包括芯层和包裹在所述芯 层外的薄膜衣层， 所述芯层包括含药层和助推层； 所述含药层的原料包括黄腐酚或含黄腐酚包合物10 ‑20wt％、 填充剂30 ‑40wt％、 渗透 压调节剂40 ‑50wt％、 润滑剂1 ‑5wt％； 所述助推层的原料包括聚氧乙烯、 氯化钠、 聚维酮中 的至少一种； 所述薄膜衣层的原料包括成膜材料50 ‑65wt％、 致孔剂15 ‑25wt％、 塑性调节剂10 ‑ 25％； 所述薄膜衣层的质量 为所述芯层的5 ‑15％。 2.根据权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述含药层的原料包括黄腐酚或含黄腐酚包合物17wt％、 填充剂35wt％、 渗透压调节剂 45wt％、 润滑剂3wt％； 所述薄膜衣层的原料包括 成膜材料65wt％、 致孔剂20wt％， 塑性调节 剂15％； 所述薄膜衣层的质量 为所述芯层的12％。 3.根据权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述助推层的原料包括聚氧乙烯、 氯化钠、 聚维酮， 且质量比为(9 ‑12):(4‑6):(4‑6)。 4.根据权利要求3所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述助推层的原料包括聚氧乙烯、 氯化钠、 聚维酮， 且质量比为2:1:1。 5.根据权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述薄膜衣层是将所有所述薄膜衣层的原料用 有机溶剂溶解成包衣液， 再将所述包衣液雾 化、 喷涂在芯层表面， 干燥后制成； 雾化压力 为1.5‑2.0Bar， 喷涂流速为10 ‑15mL/min， 进风 口温度为 45‑55℃。 6.根据权利要求5所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述包衣液雾化、 喷涂在芯层表 面的雾化压力为1.6Bar， 喷涂流速为15mL/min， 进风口温度为 50℃。 7.根据权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述含黄腐酚包合物是将黄腐酚用包合材料包合制备而成， 所述包合材料为HP ‑β‑环糊精和/ 或DM‑β‑环糊精。 8.根据权利要求7所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述含黄腐酚包合物中， 黄腐酚与包合材 料的质量比为1:1。 9.根据权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片， 其特征在于， 所 述填充剂为可压淀粉、 HP ‑β‑环糊精、 微晶纤维素、 羟丙基纤维素、 α ‑乳糖中的至少一种； 所 述渗透压调节剂为聚乙烯吡咯烷酮、 蔗糖、 山梨醇、 氯化钠中的至少一种； 所述润滑剂为硬 脂酸镁、 微粉硅胶、 滑石粉中的至少一种； 所述成膜材料为醋酸纤维素和/或乙基纤维素； 所 述致孔剂为聚乙二醇、 甘露醇、 羟丙甲基纤维素的至少一种； 所述 塑性调节剂为邻苯二甲酸 二丁酯和/或三醋酸甘油酯。 10.权利要求1所述的含有黄腐酚的控释微孔双层推 ‑拉渗透泵片的制备方法， 其特征 在于， 包括以下步骤： S1、 将黄腐酚或含黄腐酚包合物， 以及填充剂、 渗透压调节剂和润滑剂混合均匀， 湿法 制成颗粒， 干燥至水分含量为5 ‑10％， 压制成含 药层； 将助推层的原料压制在所述含 药层的 一侧， 制成芯层； S2、 将成膜材料、 致孔剂、 塑性调节剂溶解于有机溶剂中制成包衣液， 对步骤S1制备的权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115381789 A 2芯层进行包 衣处理， 再干燥去除有机溶剂制得成品。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115381789 A 3