(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210949858.7 (22)申请日 2022.08.09 (71)申请人 西南大学 地址 400715 重庆市北碚区天生路2号 (72)发明人 崔红娟　赵二虎　唐文涵　张致宁　 郑嘉璇　 (74)专利代理 机构 重庆志合专利事务所(普通 合伙) 50210 专利代理师 胡荣珲 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61K 36/605(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 桑根酮C在制备治疗胶质母细胞瘤药物中的 应用 (57)摘要 本发明属于药物应用领域， 特别涉及一种桑 根酮C在制备治疗胶质母细胞瘤药物中的应用。 本发明所述桑根酮C可通过靶标KDM4B ‑MYC轴抑 制神经胶质 母细胞瘤细胞生长增殖和自我更新 的能力， 表现出其具有抗肿瘤活性。 权利要求书1页 说明书5页 附图4页 CN 115364089 A 2022.11.22 CN 115364089 A 1.桑根酮C在制备治疗脑瘤药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于； 所述脑瘤为胶质母细胞瘤。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于； 所述桑根酮C抑制胶质瘤细胞系U ‑87MG和 LN‑229的生长增殖。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于； 所述桑根酮C通过KDM4B调控MYC信号通路 抑制周期蛋白的表达 。 5.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于； 所述桑根酮C的浓度为10μmol ·L‑1～20μ mol·L‑1。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115364089 A 2桑根酮C在制备治疗胶质母细胞瘤药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于药物应用领域， 特别涉及一种桑根酮C在制 备治疗胶质母细胞瘤药物 中的应用。 背景技术 [0002]脑瘤是最常见的原发性恶性肿瘤， 大多呈浸润性生长， 生长速度快， 与周围组织分 界不清， 具有较强的侵袭能力 。 其中， 胶质母细胞瘤(Glioblastoma  Multiforme,GBM)为脑 瘤最恶性的形式(WH O分类为IV级)， 是最具侵袭性和不可治愈的脑瘤类型， 也是最常见的中 枢神经系统原发性恶性肿 瘤； 其预后 极差， 5年生存率<10％， 中位生存期约为15个月， 改善 GBM患者的生存 预后是人类迄今尚未攻克的难题。 最新的研究数据显示， 我国恶性肿瘤死亡 病例增至271.19万例/年， 死亡粗率为190.66/10万。 脑瘤位于全国恶性肿瘤 发病率第9位， 死亡率第8位。 临床上对脑瘤的治疗仍以手术切除为主， 辅以放射治疗及化学治疗， 而免疫 治疗效果尚不确定。 目前， 临床上广泛使用的化疗药物疗效有限， 毒性作用较大， 易发生耐 药。 因此， 对于低毒高效的化疗药物的研发需求 仍然是一个相当 迫切且严峻的挑战。 [0003]中药因其天然低毒广受青睐， 从传统中药提取的抗肿瘤药物如紫杉醇、 喜树碱等 药物已在临床上广泛应用。 我们实验室也一直致力于治疗脑瘤的中药单体的筛选。 因此， 从 中寻找抗肿瘤活性成分是肿瘤化疗药物研发的重要来源， 这也是当今肿瘤治疗研究领域的 热点之一。 [0004]中国是蚕桑业的起源地， 桑科植物在中国也具有悠久 的栽培历史， 其多个部位都 具有较好的入 药价值。 桑根酮C(Sanggenon  C,San C)是一类从桑科植物中提取的黄酮类化 合物， 主要存在于其根部。 桑根酮C在中药桑白皮中含量丰富， 具有抗炎、 降血脂、 抗氧化等 药理作用， 但其抗肿瘤活性方面的报道不多。 目前， 桑根酮C在人前列腺癌细胞PC3、 人结肠 癌细胞HT ‑29人白血病细胞K562进行初步的抗肿 瘤活性的研究， 但在胶质母细胞瘤中还发 现有报道。 发明内容 [0005]本发明的目的是提供一种桑根酮C在制 备治疗胶质母细胞瘤药物中的应用， 为临 床治疗神经胶质细胞瘤提供候选靶标 药物， 同时也 为研发高附加值的蚕桑产物提供参 考。 [0006]本发明的技 术方案是： [0007]桑根酮C在制备治疗脑瘤药物中的应用。 [0008]所述脑瘤为胶质母细胞瘤。 [0009]所述桑根酮C抑制胶质瘤 细胞系U‑87MG和LN‑229的生长增殖。 [0010]所述桑根酮C通过 KDM4B调控M YC信号通路抑制周期蛋白的表达 。 [0011]所述桑根酮C的浓度为10 μmo l·L‑1～20 μmol·L‑1。 [0012]本发明所述桑根酮C存在于桑树的根、 枝干中以及大量存在于中药桑白皮中。 桑根 酮C系桑属植物 中的黄酮类的Diels ‑Akder加合物， 其属于查耳酮与异戊二烯基黄酮(或异说　明　书 1/5 页 3 CN 115364089 A 3