(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210853982.3 (22)申请日 2022.07.20 (71)申请人 昆明理工大 学 地址 650093 云南省昆明市五华区学府路 253号 (72)发明人 曲媛　胡瑜　潘俊　李益盛　 朱泽娇　 (74)专利代理 机构 昆明同聚专利代理有限公司 53214 专利代理师 苏芸芸 (51)Int.Cl. A61K 31/122(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 29/00(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 甲基异茜草素在制备治疗肠黏膜损伤药物 中的应用 (57)摘要 本发明公开了甲基异茜草素的新用途， 即其 在制备治疗肠黏膜损伤药物中的应用， 将甲基异 茜草素应用在对过氧化氢诱导的大鼠小肠隐窝 上皮细胞IEC ‑6损伤实验中， 实验结果显示甲基 异茜草素可以明显改善过氧化氢引起的IEC ‑6细 胞损伤， 表明其对肠黏膜细胞具有保护作用， 本 发明开拓了红大戟中甲基异茜草素的应用范围， 为治疗肠黏膜损伤相关疾病提供新途径。 权利要求书1页 说明书3页 附图1页 CN 115192559 A 2022.10.18 CN 115192559 A 1.甲基异茜草素在制备治疗肠黏膜损伤药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 用于制备治疗溃疡性结肠炎、 缺血坏死性 结肠炎、 结肠癌的药物。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115192559 A 2甲基异茜草素在制备治疗肠黏膜损伤药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属生物医药技术领域， 具体涉及甲基异茜草素的新用途， 及其在制 备治疗 肠黏膜损伤药物中的应用。 背景技术 [0002]溃疡性结肠炎是一种慢性非特异性炎性肠病， 主要表 现为腹痛、 黏液脓血便， 伴里 急后重， 病变部位主要为结直肠黏膜层和黏膜下层。 治疗溃疡性结肠炎的关键之处在于保 护肠黏膜屏障。 现在市面上治疗肠炎的药物主要为类固醇和免疫调节剂。 肠道细胞凋 亡是 肠黏膜损伤以后细胞死亡 的主要方式之一。 多种因素均可诱发细胞产生活性氧中间产物， 导致肠上皮细胞出现大量异常凋亡， 破坏肠道上皮的完整性。 因此， 减轻氧化应激作为药物 作用的靶点之一， 可用于肠黏膜保护药物的筛 选。 [0003]红大戟 （Knoxia valerianoides  Thorel ex Pitard） 为茜草科 红芽大戟属红大戟 的干燥块根， 主要分布于我国的广东、 广西和云南等地。 味苦、 辛， 性寒、 有小毒。 红大戟药用 部位主要是块根， 有泻水逐饮、 攻毒消肿散结的功效； 主治水肿、 腹胀、 痰饮积聚等症， 有小 毒。 红大戟中主要成分为蒽醌类化合物， 其为毒性成分， 也是引起泻下作用的主要成分。 从 红大戟中分离得到的甲基异茜草素毒性较小， 目前仅有报道其用于治疗骨肉瘤 （发明专利 CN202010514876.3） ， 而甲基异茜草素的保护肠黏膜损伤作用尚未报道。 本发 明从红大戟的 根部提取分离出甲基异茜草素， 并将其应用于治疗肠黏膜损伤相关的疾病。 发明内容 [0004]本发明目的是提供甲基异茜草素的一种新用途， 即其在制备治疗肠黏膜损伤药物 中的应用。 [0005]本发明所述的应用是以甲基异茜草素作为制备治疗肠黏膜损伤药物的活性成分， 还可以加入一种或多种 药物上可接受的辅料， 以改善药物吸收效果或便于服用， 如制成胶 囊或丸剂、 粉剂、 片 剂、 粒剂、 口服液、 注射液、 气雾剂等， 即制成药剂学 上适宜的使用剂型。 [0006]本发明甲基异茜草素为常规市售化合物或从红大戟中提取获得， 提取的方法如 下： 1、 甲醇浸提： 红大戟经粉碎后， 用甲醇浸提3次， 合并提取液， 减压浓缩得甲醇浸 膏； 2、 将甲醇浸膏用水分散后， 用二氯甲烷萃取， 收集二氯甲烷萃取相， 减压浓缩得二 氯甲烷浸膏； 3、 采用硅胶柱对二氯甲烷浸膏进行纯化， 依次不同体积比的用石油醚 ‑乙酸乙酯 混合液洗脱 （体积比为90:10、 80:20、 70:30、 60:40、 50:50、 20:80） 洗脱， 收集洗脱液 （石油 醚:乙酸乙酯=70:3 0） ， 减压浓 缩， 得到甲基异茜草素。 [0007]本发明甲基异茜草素属于蒽醌类化 合物， 其结构式如下：说　明　书 1/3 页 3 CN 115192559 A 3